Antidepresíva na úľavu od bolesti. Úloha antidepresív pri liečbe syndrómu chronickej bolesti. Príčiny ochorenia

8938 0

Amitriptylme
Antidepresíva (tricyklické)

Formulár na uvoľnenie

Dražé 25 mg
Vrchnáky. 50 mg
R-r d/in. 20 mg/2 ml
Tabuľka 5 mg, 10 mg
Tableta, p.o., 10 mg, 25 mg

Mechanizmus akcie

Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený s inhibíciou reverzného neuronálneho vychytávania neurotransmiterov presynaptickými membránami nervových zakončení, čo zvyšuje koncentráciu adrenalínu a serotonínu v synaptickej štrbine a aktivuje postsynaptické impulzy. Pri dlhodobom užívaní amitriptylín normalizuje adrenergný a serotonergný prenos, obnovuje rovnováhu týchto systémov narušených v depresívnych stavoch. Okrem toho amitriptylín blokuje histamínové a M-cholinergné receptory. Vysoká afinita k M-cholinergným receptorom určuje centrálne aj silné periférne cholinergné blokujúce účinky amitriptylínu.

Amitriptylín má sedatívne vlastnosti.

Hlavné efekty

■ Psychotropný účinok sa rozvinie do 2-3 týždňov od začiatku užívania: pri úzkostno-depresívnych stavoch sa znižuje úzkosť, nepokoj a depresívne symptómy.
■ Účinnosť liekov na nočné pomočovanie je zjavne spojená predovšetkým s periférnou anticholinergnou aktivitou.
■ Amitriptylín má centrálny analgetický účinok, o ktorom sa predpokladá, že je spôsobený zmenami koncentrácie monoamínov v centrálnom nervovom systéme (najmä serotonínu) a účinkami na endogénne opioidné systémy. Zosilňuje účinok opioidných analgetík.
■ Počas celkovej anestézie amitriptylín znižuje krvný tlak a telesnú teplotu.
■ Znižuje sekréciu slinných žliaz.
■ Jasný účinok liekov sa preukázal u pacientov s bulímiou, bez depresie aj s ňou.

Farmakokinetika

Absorpcia je vysoká. Biologická dostupnosť amitriptylínu rôznymi spôsobmi podania je 30 – 60 %, jeho hlavný metabolit, nortriptylín, je 46 – 70 %. Spojenie s plazmatickými proteínmi je až - 96%, maximálna plazmatická koncentrácia 0,04-0,16 mcg/ml sa dosiahne 2,0-7,7 hodín po perorálnom podaní. Pri rovnakých dávkach pri užívaní kapsúl je maximálna koncentrácia nižšia ako pri použití tabliet, čo spôsobuje menší kardiotoxický účinok. Distribučný objem - 5-10 l/kg. Terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng / ml, pre nortriptylín - 50-150 ng / ml. Obe zlúčeniny ľahko prechádzajú cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej a placentárnej bariéry, a prenikajú do materského mlieka.

Amitriptylín sa metabolizuje v pečeni za účasti enzýmového systému cytochrómov CYP2C19, CYP2D6, podlieha procesom demetylácie, hydroxylácie a N-oxidácie, pričom vznikajú aktívne metabolity (nortriptylín, 10-hydroxy-amitriptylín) a inaktívne zlúčeniny. Má efekt „prvého prechodu“ pečeňou. V priebehu 2 týždňov sa 80 % podanej dávky vylúči prevažne vo forme metabolitov obličkami, čiastočne stolicou. T1/2 amitriptylínu - 10-26 hodín, nortriptylínu - 18-44 hodín.

Indikácie

■ Amitriptylín je účinný u pacientov s chronickou bolesťou (najmä chronická neurogénna bolesť: postherpetická neuralgia, posttraumatická neuropatia, diabetické alebo iné periférne neuropatie).
■ Bolesť hlavy a migréna (prevencia).
■ Depresia, najmä s úzkosťou, agitovanosťou a poruchami spánku rôzneho charakteru (endogénne, involučné, reaktívne, neurotické, medikamentózne, s organickým poškodením mozgu, s odvykaním od alkoholu), depresívna fáza maniodepresívnej psychózy, schizofrenické psychózy, zmiešané emocionálne poruchy .

Návod na použitie a dávkovanie

Amitriptylín sa predpisuje perorálne, intramuskulárne a intravenózne.

Na prevenciu migrény, na chronickú bolesť neurogénnej povahy (vrátane dlhodobých bolestí hlavy) - od 12,5-25 do 100 mg denne (maximálna dávka sa užíva v noci).

Kontraindikácie

■ Precitlivenosť.
■ Glaukóm s uzavretým uhlom.
■ Epilepsia.
■ Hyperplázia prostaty.
■ Atónia močového mechúra.
■ Paralytická črevná obštrukcia, pylorická stenóza.
■ Infarkt myokardu v anamnéze.
■ Kombinované použitie s inhibítormi MAO.
■ Tehotenstvo.
■ Obdobie laktácie.
■ Deti do 6 rokov (pre injekčné formy - 12 rokov).

Obmedzenia používania:
■ ischemická choroba srdca v dôsledku tachykardie;
■ arteriálna hypertenzia;
■ peptický vred žalúdka a dvanástnika;
■ úzkostno-paranoidný syndróm s depresiou (kvôli riziku samovraždy).

Pozor, sledovanie terapie

Pred začatím liečby je potrebné stanoviť krvný tlak (u pacientov s nízkym alebo labilným krvným tlakom sa môže ešte viac znížiť).

Počas liečby je potrebné sledovať obraz periférnej krvi (v niektorých prípadoch sa môže vyvinúť agranulocytóza), počas dlhodobej liečby sledovať funkčný stav pečene.

U starších ľudí a u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami je indikované monitorovanie srdcovej frekvencie (HR), krvného tlaku a elektrokardiografických hodnôt. Na elektrokardiograme sa môžu objaviť klinicky nevýznamné zmeny (vyhladenie vlny T, depresia S-T segmentu, rozšírenie QRS komplexu).

Parenterálne použitie sa má vykonávať iba v nemocničnom prostredí, pod dohľadom lekára, s pokojom na lôžku v prvých dňoch liečby. Pri náhlom prechode do zvislej polohy z ľahu alebo sedu je potrebné postupovať opatrne.

Počas obdobia liečby je spotreba etanolu neprijateľná.

Amitriptylín sa predpisuje najskôr 14 dní po vysadení inhibítorov monoaminooxidázy. Je potrebné vziať do úvahy, že terapeutickú aktivitu a závažnosť nežiaducich reakcií amitriptylínu ovplyvňujú lieky mnohých farmakologických skupín (pozri „Interakcia“).

Ak ho náhle prestanete užívať po dlhodobej liečbe, môže sa vyvinúť abstinenčný syndróm.

U predisponovaných pacientov a starších pacientov môže amitriptylín vyvolať rozvoj drogovo vyvolaných psychóz, najmä v noci (po vysadení lieku do niekoľkých dní ustúpia).

Amitriptylín môže spôsobiť paralytický ileus, najmä u pacientov s chronickou zápchou, u starších ľudí alebo u pacientov nútených zostať na lôžku.

Pred vykonaním celkovej alebo lokálnej anestézie má byť anestéziológ upozornený, že pacient užíva amitriptylín.

Anticholinergný účinok vedie k zníženiu sekrécie slín a suchu v ústach. Pri dlhodobom používaní sa pozoruje zvýšený výskyt zubného kazu. Dochádza k zníženiu produkcie sĺz a relatívnemu zvýšeniu množstva hlienu v slznej tekutine, čo môže viesť k poškodeniu epitelu rohovky u pacientov používajúcich kontaktné šošovky.

Potreba riboflavínu sa môže zvýšiť.

Amitriptylín prechádza do materského mlieka a môže spôsobiť ospalosť u dojčiat.

Deti sú citlivejšie na akútne predávkovanie, ktoré je pre ne nebezpečné a potenciálne smrteľné.
Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predpisujte opatrne, keď:
■ chronický alkoholizmus;
■ bronchiálna astma;
■ inhibícia hematopoézy kostnej drene;
■ mŕtvica;
■ schizofrénia (možná aktivácia psychózy);
■ zlyhanie pečene a/alebo obličiek;
■ tyreotoxikóza.

Vedľajšie účinky

Anticholinergné cholinergné blokujúce účinky:
■ sucho v ústach;
■ rozmazané videnie;
■ paralýza ubytovania;
■ mydriáza;
■ zvýšený vnútroočný tlak (len u osôb s lokálnou anatomickou predispozíciou – úzky uhol prednej komory);
■ tachykardia;
■ zmätok;
■ delírium alebo halucinácie;
■ zápcha, paralytická črevná obštrukcia;
■ ťažkosti s močením;
■ znížené potenie.

Z nervového systému:
■ ospalosť;
■ asténia;
■ mdloby;
■ úzkosť;
■ dezorientácia;
■ halucinácie (najmä u starších pacientov a pacientov s Parkinsonovou chorobou);
■ úzkosť;
■ vzrušenie;
■ motorický nepokoj;
■ manický stav, hypomanický stav;
■ agresivita;
■ zhoršenie pamäti, depersonalizácia;
■ zvýšená depresia;

■ nespavosť, sny „nočnej mory“;
■ zívanie;
■ asténia;
■ aktivácia symptómov psychózy;
■ bolesť hlavy;
■ myoklonus;
■ dyzartria;
■ chvenie malých svalov, najmä paží, rúk, hlavy a jazyka;
■ periférna neuropatia (parestézia);
■ myasthenia gravis;
■ ataxia;
■ extrapyramídový syndróm;
■ zvýšená frekvencia a zintenzívnenie konvulzívnych záchvatov;
■ zmeny na elektroencefalograme.

■ tachykardia;
■ tlkot srdca;
■ závraty;
■ ortostatická hypotenzia;
■ nešpecifické zmeny na elektrokardiograme (interval S-T alebo vlna T) u pacientov, ktorí netrpia srdcovým ochorením; arytmia; labilita krvného tlaku; porucha intraventrikulárneho vedenia (rozšírenie QRS komplexu, zmeny P-Q intervalu, blokáda ramienka).

Z tráviaceho systému:
■ nevoľnosť.

Zriedka:
■ stmavnutie jazyka;
■ zvýšená chuť do jedla a telesná hmotnosť alebo znížená chuť do jedla a telesná hmotnosť;
■ stomatitída, zmena chuti (kyslo-horká chuť v ústach);
■ hepatitída (vrátane dysfunkcie pečene a cholestatickej žltačky);
■ pálenie záhy;
■ vracanie;
■ gastralgia;
■ hnačka.

Z endokrinného systému:
■ hypo- alebo hyperglykémia;
■ zhoršená tolerancia glukózy;
■ diabetes mellitus;
■ hyponatriémia (znížená produkcia vazopresínu);
■ syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu.

Z reprodukčného systému:
■ zvýšenie veľkosti (opuch) semenníkov;
■ gynekomastia;
■ zvýšenie veľkosti mliečnych žliaz;
■ poruchy alebo oneskorenie ejakulácie;
■ zníženie alebo zvýšenie libida;
■ znížená potencia.

Z krvného systému:
■ agranulocytóza;
■ leukopénia;
■ trombocytopénia;
■ purpura;
■ eozinofília.

Alergické reakcie:
■ kožná vyrážka;
■ svrbenie kože;
■ žihľavka;
■ fotosenzitivita;
■ opuch tváre a jazyka.

Ďalšie účinky:
■ vypadávanie vlasov;
■ tinitus;
■ opuch;
■ hyperpyrexia;
■ zväčšené lymfatické uzliny;
■ retencia moču;
■ polakizúria;
■ hypoproteinémia.

Lokálne reakcie (pri intravenóznom podaní):
■ tromboflebitída;
■ lymfangitída;
■ pocit pálenia;
■ kožné reakcie.

Predávkovanie

Symptómy: účinky sa vyvíjajú 4 hodiny po predávkovaní, dosahujú maximum po 24 hodinách a trvajú 4-6 dní. Pri podozrení na predávkovanie, najmä u detí, treba pacienta hospitalizovať.

Zo strany centrálneho nervového systému:
■ ospalosť;
■ stupor;
■ kóma;
■ ataxia;
■ halucinácie;
■ úzkosť;
■ psychomotorická agitácia;
■ znížená schopnosť koncentrácie;
■ dezorientácia;
■ zmätok;
■ dyzartria;
■ hyperreflexia;
■ stuhnutosť svalov;
■ choreoatetóza;
■ záchvaty.

Z kardiovaskulárneho systému:
■ zníženie krvného tlaku;
■ tachykardia;
■ arytmia;
■ porušenie intrakardiálneho vedenia;
■ zmeny na elektrokardiograme (najmä QRS) charakteristické pre intoxikáciu tricyklickými antidepresívami;
■ šok, zlyhanie srdca; vo veľmi zriedkavých prípadoch - zástava srdca.

Ostatné:
■ útlm dýchania;
■ dýchavičnosť;
■ cyanóza;
■ vracanie;
■ mydriáza;
■ zvýšené potenie;
■ oligúria alebo anúria.

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, laxatíva (predávkovanie pri perorálnom užívaní); symptomatická a podporná liečba; pri závažných príznakoch spôsobených blokádou cholinergných receptorov podávanie inhibítorov cholínesterázy (používanie fyzostigmínu sa neodporúča kvôli zvýšenému riziku záchvatov); udržiavanie telesnej teploty, krvného tlaku a rovnováhy voda-elektrolyt.

Indikuje sa sledovanie funkcií kardiovaskulárneho systému počas 5 dní (relaps sa môže vyskytnúť po 48 hodinách alebo neskôr), antikonvulzívna liečba, umelá ventilácia a ďalšie resuscitačné opatrenia. Hemodialýza a forsírovaná diuréza sú neúčinné.

Interakcia

Synonymá

Amizol (Slovinsko), Amirol (Cyprus), Adepren (Bulharsko), Amineurin (Nemecko), Amiton (India), Amitriptylín (Nemecko, Indonézia, Poľsko, Slovenská republika, Francúzsko, Česká republika), Amitriptylín Lechiva (Česká republika), Amitriptylín Nycomed (Nórsko), Amitriptylín-AKOS (Rusko), Amitriptylín-Grindeks (Lotyšsko), Amitriptylín-LENS (Rusko), Amitriptylín-Slovakofarm (Slovenská republika), Amitriptylín-Fereín (Rusko), Apo-Amitriptylín (Kanada), Vero-Kanada Amitriptylín (Rusko), Novo-Triptin (Kanada), Sarotén (Dánsko), Sarotén retard (Dánsko), Triptisol (India), Elivel (India)

G.M. Barer, E.V. Zoryan

Pri vykonávaní diferencovanej terapie bolestivých syndrómov nerakovinového pôvodu je dôležité pamätať na základné rozdiely medzi akútnou a chronickou bolesťou:

ostrá bolesť evolučne je ochranným mechanizmom pre exo- alebo endogénne poškodenie a prenáša sa nociceptívnym systémom

chronická bolesťčastejšie predstavuje neadekvátne vysokú, predĺženú a pretrvávajúcu reakciu na niektoré poškodzujúce faktory a môže sa prenášať tak nociceptívne, ako aj existovať na podklade patologickej interneuronálnej cirkulácie vzruchov hlavne na centrálnej úrovni - neuropatická bolesť.

Na základe týchto myšlienok, tradične používané pri liečbe nociceptívnej bolesti analgetiká alebo nesteroidné protizápalové lieky (NSAID). Lieky sa používajú na liečbu neuropatickej bolesti, antidepresíva a antiepileptiká (AD a AED), ktoré ovplyvňujú neurotransmiterový systém.

U pacientov so syndrómom neuropatickej bolesti:
k dispozícii sťažnosti na pálenie, bodanie, vystreľovanie alebo bolesti sprevádzané chvením, parestéziou a pocitom necitlivosti
charakteristický alodýnia– pocit bolesti vyvolaný bežnými, nebolestivými podnetmi
bolesť sa zvyčajne zhoršuje v noci alebo pri fyzickej aktivite

Pri stanovení syndrómu chronickej bolesti (CPS) (s výnimkou CPS rakovinového pôvodu) je potrebné určiť, aký jeho typ (periférna neuropatická bolesť, centrálna neuropatická bolesť alebo bolesť nesúvisiaca s neuropatiou) pacient má, čo ovplyvní terapeutická taktika:

Periférna neuropatická bolesť
Komplexný syndróm lokálnej bolesti
Neuropatia spôsobená HIV
Idiopatická periférna neuropatia
Infekcia
Metabolické poruchy
Alkohol, toxíny
Diabetická neuropatia
Nedostatok živín
Kompresia nervov
Fantómová bolesť končatín
Postherpetická neuralgia
Neuralgia trojklaného nervu atď.

Centrálna neuropatická bolesť
Roztrúsená skleróza
Myelopatia
Parkinsonova choroba
Bolesť po mŕtvici atď.

Bolesť nesúvisiaca s neuropatiou alebo neneuropatická (prvky neuropatickej bolesti sa môžu prekrývať s hlavnými príznakmi)
Artritída
Osteoartróza
Chronická bolesť v bedrovej oblasti
Chronická bolesť krku
Fibromyolgia
Posttraumatické bolesti atď.

NB!!!Prenos bolestivých impulzov cez miechu a mozog:
uskutočňované za účasti excitačných a inhibičných neurotransmiterov
obmedzená stupňom aktivity sodíkových a vápnikových kanálov.

noradrenalínu, serotonín a to v najväčšej miere kyselina gama-aminomaslová(GABA) sú fyziologické inhibítory prenosu bolesti.

Antidepresíva A antiepileptiká znížiť závažnosť bolesti ovplyvnením týchto neurotransmiterov a iónových kanálov.

Tricyklické antidepresíva (TCA):
ovplyvňujú prenos bolesti na úrovni miechy, inhibujú spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu, ktoré, keď sa nahromadia, bránia prenosu impulzov bolesti
Agonizmus H1-receptorov a súvisiaca sedácia korelujú s analgetickými účinkami TCA

Amitriptylín je účinný aj u pacientov s akútnou bolesťou.

TCA možno vhodne rozdeliť na sekundárne a terciárne amínové deriváty:
sekundárne amíny(nortriptylín, desipramín) celkom selektívne blokujú neuronálne vychytávanie norepinefrínu
terciárne amíny(amitriptylín, imipramín) takmer rovnako inhibujú vychytávanie norepinefrínu a serotonínu a majú tiež výrazný anticholinergný účinok

„Nové antidepresíva“ venlafaxín a duloxetín:
inhibujú neuronálne spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu bez ovplyvnenia iných neuroreceptorov
nemajú anticholinergné účinky

Mechanizmus účinku bupropiónu spojené s blokádou spätného vychytávania dopamínu (ďalšie mechanizmy účinku lieku nie sú úplne objasnené).

Antiepileptiká (AED):
inhibovať excitáciu v neurónoch
posilniť inhibičné procesy

Tieto lieky ovplyvňujú:
napäťovo riadené sodíkové a vápnikové iónové kanály
ligandom riadené iónové kanály
špecifické receptory pre glutamát a N-metyl-D-aspartát
excitovať glycínové a GABA receptory

Klinická účinnosť AD a PEP pri chronických srdcových ochoreniach

Neuropatická bolesť

1. V klinických štúdiách bola potvrdená účinnosť TCA pri liečbe neuropatickej bolesti.

2. Iné AD vykazujú premenlivé účinky v tejto patológii
Na neuropatickú bolesť sú najúčinnejšie neselektívne AD alebo AD s noradrenergnou aktivitou.
Amitriptylín a nortriptylín majú najväčšiu dôkazovú základňu zo všetkých AD pri liečbe syndrómov neuropatickej a neneuropatickej bolesti.
Účinok TCA koreluje s ich antidepresívnymi účinkami.
Lieky so serotonergnou aktivitou (ako je fluoxetín) sú zvyčajne neúčinné pri liečbe ICHS.

3. Tradične sa v liečbe pacientov s neuropatickou bolesťou používajú AED a najčastejšie sa používa liek prvej generácie karbamazepín, najmä v prítomnosti:
trojklanného nervu
postherpetická neuralgia
syndróm bolesti v dôsledku diabetickej neuropatie

Frekvencia úľavy od bolesti pri neuralgii trojklaného nervu pri užívaní karbamazepínu kolíše podľa rôznych autorov v rozmedzí 58–90 % a pri diabetickej neuropatii dosahuje 63 %, čo spolu s ekonomickou dostupnosťou predurčuje široké použitie lieku pri týchto ochoreniach.

4. Druhá generácia AED má tiež presvedčivý základ pre ich účinnosť pri neuropatickej bolesti. V klinických štúdiách bol gabapentín účinnejší ako placebo u pacientov s diabetickou neuropatiou a postherpetickou neuralgiou. Pregabalín má podobné vlastnosti.

5. Lamotrigín preukázal účinnosť pri:
neuralgia trojklaného nervu
neuralgia spojená s infekciou HIV
syndróm bolesti po mŕtvici
nešpecifická refraktérna neuropatická bolesť

Dlhodobé užívanie lamotrigínu je do značnej miery obmedzené rizikom život ohrozujúcich kožných reakcií.

6. AD a AED sú vo všeobecnosti porovnateľné v účinnosti pri chronických srdcových ochoreniach, rozdiely sú len v užívaní a znášanlivosti liekov v rámci týchto skupín.

Neneuropatická bolesť

1. Vo väčšine prípadov sú TCA účinné pri rôznych neneuropatických bolestivých syndrómoch (hoci závažnosť ich účinku sa môže časom znižovať), iné AD a AED nevykazujú aktivitu pri týchto stavoch.

2. AD majú priemerný stupeň účinnosti pri znižovaní závažnosti bolesti a úzkosti, zlepšujú spánok a celkový stav pacientov s fibromyalgiou.

3. Fluoxetín má významný účinok pri bolestivom syndróme spojenom s fibromyalgiou v dávke 80 mg/deň a nemá taký účinok pri dávke 20 mg/deň.

4. Spomedzi AED sa duloxetín a pregabalín považujú za účinné pri fibromyalgii.

5. AD majú výrazný (ale slabý) účinok na chronické bolesti bedrového kĺbu. Najmenší účinok má AD s prevládajúcou serotonergnou aktivitou.

Informácie o liekoch, ktoré možno použiť na ICHS

Antidepresíva

1. TCA
Nežiaduce nežiaduce reakcie (ADR): sucho v ústach, zápcha, retencia moču, sedácia, prírastok hmotnosti

Amitriptylín, imipramín 10-25 mg; zvýšiť o 10–25 mg/týždeň na dávku 75 až 150 mg v noci
NPR: Výrazný anticholinergný účinok, nemožno ho použiť v starobe

Desipramín, nortriptylín 25 mg ráno alebo večer; zvýšenie o 25 mg/týždeň na 150 mg/deň
NPR: Menej výrazný anticholinergný účinok

2. SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu)

Fluoxetín, paroxetín 10–20 mg/deň, až do 80 mg/deň pri fibromyalgii
Nežiaduce reakcie: nevoľnosť, sedácia, znížené libido, bolesť hlavy, prírastok hmotnosti; pri chronickom ochorení srdca je účinok slabý

3. „Nové“ antidepresíva

Bupropión 100 mg/deň, zvýšenie o 100 mg/týždeň na 200 mg dvakrát denne
ADR: úzkosť, nespavosť alebo sedácia, strata hmotnosti, záchvaty (pri dávke vyššej ako 450 mg/deň)

Venlafaxín 37,5 mg/deň, zvýšená o 37,5 mg/týždeň na 300 mg/deň
Nežiaduce reakcie: bolesť hlavy, nevoľnosť, zvýšené potenie, sedácia, hypertenzia, kŕče; serotonergné účinky pri dávke nižšej ako 150 mg/deň; serotonín a noradrenergné účinky pri dávkach nad 150 mg/deň

Duloxetín 20–60 mg/deň v 1–2 dávkach pri depresii, 60 mg/deň pri fibromyalgii
Nežiaduce reakcie: nevoľnosť, sucho v ústach, zápcha, závraty, nespavosť

Antiepileptické lieky

I generácia

karbamazepín (finlepsin) 200 mg/deň, zvýšenie o 200 mg/týždeň na 400 mg 3-krát/deň (1200 mg/deň)
Nežiaduce účinky: závrat, diplopia, nevoľnosť, aplastická anémia

Fenytoín 100 mg v noci, dávka sa zvyšuje týždenne na 500 mg v noci
Nežiaduce reakcie: nevoľnosť, závraty, ataxia, nezrozumiteľná reč, úzkosť, poruchy krvotvorby, hepatotoxicita

II generácie

Gabapentín 100–300 mg v noci, zvýšený o 100 mg každé 3 dni na 1800–3600 mg/deň v 3 dávkach
Nežiaduce reakcie: ospalosť, únava, závraty, nevoľnosť, útlm, prírastok hmotnosti

Pregabalín 150 mg v noci na diabetickú neuropatiu; 300 mg 2-krát denne pri postherpetickej neuralgii
Nežiaduce reakcie: ospalosť, únava, útlm, závraty, nevoľnosť, prírastok hmotnosti

Lamotrigín 50 mg/deň, zvýšený o 50 mg každé 2 týždne až na 400 mg/deň
Nežiaduce reakcie: ospalosť, zápcha, nevoľnosť, zriedkavo život ohrozujúce kožné reakcie

Žiť s neustálou bolesťou je hrozná záťaž. No ak sa k pocitu bolesti pridá aj depresia, tak sa táto záťaž stáva ešte hroznejšou.

Depresia zhoršuje bolesť. Robí život s bolesťou neznesiteľným. Dobrou správou však je, že tieto podmienky možno oddeliť. Účinné lieky a psychoterapia pomáhajú zmierniť depresiu, čo zase robí bolesť znesiteľnejšou.

Čo je chronická bolesť?

Chronická bolesť je bolesť, ktorá trvá oveľa dlhšie ako obyčajná bolesť. Ak sa pocit bolesti stane konštantným, telo naň môže reagovať rôznymi spôsobmi. Fenomén chronickej bolesti možno charakterizovať ako abnormálne procesy v mozgu, nízka hladina energie, zmeny nálady, bolesť svalov a znížená funkcia mozgu a tela. Stavy chronickej bolesti sa zhoršujú, pretože neurochemické zmeny v tele zvyšujú náchylnosť na bolesť. Ohromujúci pocit bolesti spôsobuje podráždenosť, depresiu a môže viesť k samovražde u tých, ktorí už neveria v možnosť zbaviť sa bolesti.

Aké sú dôsledky depresie spojené s chronickou bolesťou?

Ak trpíte chronickými bolesťami a zároveň trpíte depresiami, potom ste v ťažkej situácii. Depresia je jednou z najčastejších duševných chorôb sprevádzajúcich chronickú bolesť. Často zhoršuje stav pacienta a priebeh jeho liečby. Nižšie sú uvedené niektoré štatistiky:

Podľa Americkej asociácie bolesti malo asi 32 miliónov ľudí v Spojených štátoch bolesť, ktorá trvala dlhšie ako rok.

Polovica obyvateľov USA, ktorí išli k lekárovi pre silné bolesti, bola v depresii

V priemere asi 65 % ľudí s depresiou udáva pocit bolesti

Ľudia, ktorých bolesť obmedzuje ich nezávislosť, majú tiež väčšiu pravdepodobnosť vzniku depresie.

Keďže depresia u pacientov s chronickou bolesťou zostáva nepovšimnutá, zostáva preto bez riadnej liečby. Bolestivé symptómy a sťažnosti pacienta zaberajú všetku pozornosť lekára. V dôsledku toho sa u pacienta rozvinie stav depresie, spánok je narušený, pacient stráca chuť do jedla, energiu a znižuje fyzickú aktivitu, čo vyvoláva bolesť.

Je depresia a bolesť začarovaný kruh?

Bolesť vyvoláva emocionálnu reakciu u každého človeka. Ak cítite bolesť, je najpravdepodobnejšie, že sa cítite aj úzkostlivo, podráždene a rozrušene. A to sú normálne pocity pri prežívaní bolesti. Typicky, keď bolesť ustúpi, emocionálna reakcia ustúpi.

Ale pri chronickej bolesti pociťujete neustále napätie a stres. Konštantný stav stresu má časom za následok rôzne psychické poruchy spojené s depresiou. Symptómy spoločné pre chronickú bolesť a depresiu zahŕňajú:

Výkyvy nálad

• Neustála úzkosť

  Zmätené myšlienky

  Znížená sebaúcta

  Stres súvisiaci s rodinnými problémami

  Únava

  Strach zo zranenia

  Obavy o vašu finančnú situáciu

  Podráždenosť

  Obavy z právnych záležitostí

  Zhoršenie fyzického stavu

  Znížená sexuálna aktivita

  Dysfunkcia spánku

  Sociálna sebaizolácia

  Rýchly nárast alebo strata hmotnosti

  Starosť o prácu

Prečo je depresia (takmer vo všetkých smeroch) rovnaká ako chronická bolesť?

Niektoré podobnosti medzi týmito chorobami možno vysvetliť pomocou biológie. Depresia a chronická bolesť sa spoliehajú na rovnaký neurotransmiter, chemickú látku produkovanú v mozgu, ktorá sa pohybuje medzi nervovými bunkami. Depresia a bolesť tiež zdieľajú spoločné nervové bunky.

Vplyv chronickej bolesti na život človeka môže spôsobiť aj depresiu. Chronická bolesť vám môže dať silu vyrovnať sa so životnými stratami, ako je strata spánku, spoločenský život, osobné vzťahy, sexuálna výkonnosť, strata zamestnania alebo príjmu. Tie isté životné straty môžu spôsobiť, že sa budete cítiť depresívne.

V tomto prípade depresia zvyšuje pocit bolesti a znižuje schopnosť bojovať s týmito problémami. Ak ste boli predtým zvyknutí riešiť stres cvičením, potom s chronickou bolesťou to nezvládnete.

Vedci porovnávali ľudí s chronickou bolesťou a depresiou s tými, ktorí trpeli len chronickou bolesťou bez príznakov depresie a zistili nasledujúce fakty. Ľudia s chronickou bolesťou hlásili:

Silnejšia bolesť

Neschopnosť ovládať svoj život

Nezdravé metódy zvládania chorôb

Keďže depresia a chronická bolesť spolu úzko súvisia, často sa liečia spoločne. Navyše bolo dokázané, že určitý liek dokáže liečiť depresiu aj bolesť.

Existuje liek na depresiu a chronickú bolesť, ktorý možno používať počas celého života?

Chronická bolesť aj depresia môžu trvať celý život. Preto je najlepším liekom na obe choroby ten, ktorý môžete užívať po celý život.

Keďže medzi týmito ochoreniami existuje súvislosť, je prirodzené, že liečba by mala byť prepojená.

Môžu antidepresíva zmierniť bolesť a depresiu?

Keďže bolesť a depresiu spôsobujú rovnaké nervové zakončenia a neurotransmitery, na liečbu oboch stavov sa používajú antidepresíva. Antidepresíva ovplyvňujú mozog, aby znížili prah vnímania bolesti.

Existuje dostatok dôkazov o účinnosti tricyklických antidepresív, ako je Evaline a doxepín. Pre vedľajšie účinky je však ich použitie často obmedzené. Nedávno vydané antidepresíva, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (Cymbalta, Effexor), poskytujú dobré výsledky s malým počtom vedľajších účinkov.

Ako môžete cvičením zmierniť bolesť a depresiu?

Väčšina ľudí s chronickou bolesťou sa vyhýba cvičeniu. Ale ak necvičíte, zvyšuje sa riziko zranenia alebo zvýšenej bolesti. Športovanie je jednou z najdôležitejších fáz liečby za predpokladu, že pre vás boli vybrané fyzické cvičenia pod dohľadom vášho lekára.

Cvičenie je tiež dobrou liečbou depresie, pretože má rovnaký účinok ako antidepresíva.

Len málo ľudí venuje pozornosť periodickej bolesti chrbta. Niektorí sú si istí, že to bola len únava, natiahnutý sval alebo prievan. Ale keď sa chronická bolesť chrbta stane stálym spoločníkom, môžeme hovoriť o prítomnosti vážnych patológií.

Príčiny ochorenia

Najčastejšou príčinou bolesti je, v dôsledku ktorej medzistavcové platničky strácajú svoju schopnosť tlmiť nárazy. Stávajú sa menej elastickými, kĺby sú príliš tesne pritlačené k sebe.

V dôsledku toho sa povrch stavcov zmaže alebo sa na ňom začnú vytvárať husté výrastky, ktoré sa v lekárskej terminológii nazývajú osteofyty.

Zmeny, ktoré sa vyskytujú v chrbtici, sú spojené s nadmernou záťažou, ktorá je na ňu kladená. Stavce na seba vyvíjajú tlak a v dôsledku toho sa posúvajú, čo spôsobuje nezvratné zmeny v štruktúre a kĺboch.

Medzi príčiny chronickej bolesti chrbta patria:

• Práca zahŕňajúca neustále sedenie (zamestnanci kancelárie, vodiči);
• Nedostatočná aktivita, sedavý životný štýl;
• Zmeny súvisiace s vekom;
• Nadváha;
• Zlé návyky (fajčenie);
• Neošetrené minulé zranenia;
• Skolióza.

Chronická bolesť, ktorá sa nezastaví tri mesiace alebo dlhšie, môže naznačovať vývoj vážneho ochorenia a vyžaduje liečbu na klinike. Liečebný proces je zvyčajne dlhý a bude od pacienta vyžadovať dodržiavanie určitého režimu, ako aj zmeny životného štýlu.

Ako sa zbaviť

Na zmiernenie stavu pacienta môže ošetrujúci lekár predpísať analgetické lieky, glukokortikoidy, trankvilizéry alebo antidepresíva.

Antidepresíva na chronickú bolesť chrbta sú predpísané na normalizáciu spánku a celkového psychického stavu pacienta (vymiznutie podráždenosti, nervozity, neuróz atď.).

Ovplyvnením nervového systému lieky znižujú prah bolesti, zlepšujú vnútornú náladu človeka, motivujú ho k a.

Počas exacerbácie je lepšie dodržiavať odpočinok v posteli a v tomto štádiu vylúčiť gymnastiku a cvičenia.

Liečba antidepresívami je založená na mechanizme retencie neurotransmiterov v mozgovom tkanive. Je prísne zakázané brať ich nekontrolovane. V určitom štádiu sa pacient môže stať závislým. Preto pri predpisovaní lekárom musíte prísne dodržiavať odporúčanú dávku a dĺžku užívania.

Terapia

Pri liečbe syndrómu chronickej bolesti sa osvedčili lieky tricyklickej skupiny, z ktorých najznámejší je amitriptylín. Váš lekár vám povie, ako správne užívať amitriptylín pri chronickej bolesti chrbta. Ale čo je najdôležitejšie, stojí za to venovať pozornosť nasledujúcim bodom:

• Vysoká dávka, ako pri depresii, nie je potrebná. Na zmiernenie stavu stačí 1, menej často 2 tablety denne;
• Liečba chronickej bolesti chrbta je dlhý proces, budete musieť užívať liek najmenej 6 mesiacov, rok alebo viac;
• Užívanie antidepresív môže spôsobiť vedľajšie účinky.

V posledných rokoch sa objavili lieky novej generácie zo skupín SSRI a SNRI, ktoré podľa princípu účinku nie sú horšie ako amitriptylín, majú rovnaký analgetický účinok, ale sú bezpečnejšie pre iné ľudské orgány.

Chronická s tvorbou bolestivých uzlín v dôsledku zápalu môže viesť k úplnej atrofii svalového korzetu.

Toto ochorenie sa vyvíja v dôsledku infekcií, toxických účinkov, zranení a profesionálnych aktivít. V akútnej forme je pacientovi predpísaný odpočinok v posteli, konzervatívna liečba a antidepresíva.

Chronické napätie chrbtových svalov môže vyvolať mimovoľné kontrakcie jedného alebo celej skupiny svalov, ktoré sú sprevádzané ostrými, pretrvávajúcimi bolesťami na krátky čas.

Ak sú takéto kontrakcie pravidelné, potom môžeme hovoriť o chronickom spazme chrbtových svalov. Kŕče sa vyskytujú, pretože telo sa snaží nezávisle obmedziť pohyblivosť oslabeného svalu v určitej oblasti chrbtice.

V takýchto prípadoch môže lekár predpísať lieky zo skupiny trazodónových liekov, najmä Trittico na chronickú bolesť chrbta. Antidepresívum pôsobí hypnoticky a odstraňuje poruchy spánku.

Po stabilizácii spánku a celkovej nálady sa zvyšuje kvalita života, fyzický a psychický stav sa dostáva do normálu. Emocionálny postoj je veľmi dôležitý pre zvládanie chronickej bolesti a túžbu zbaviť sa jej.

Pamätajte si, že lieky proti bolesti na chronickú bolesť chrbta by ste mali užívať prísne podľa predpisu lekára. Samoliečba a nekontrolované užívanie piluliek môže byť zdraviu nebezpečné.

Vynikajúci spôsob, ako sa zbaviť bolesti a udržať svalový tonus, bude rada od Alexandry Boniny.

Ak chcete získať viac takýchto informácií od Alexandry Boninovej, pozrite si materiály na nižšie uvedených odkazoch.

Odmietanie zodpovednosti

Informácie v článkoch slúžia len na všeobecné informačné účely a nemali by sa používať na samodiagnostiku zdravotných problémov ani na terapeutické účely. Tento článok nenahrádza lekársku radu od lekára (neurológa, terapeuta). Najprv sa poraďte so svojím lekárom, aby ste zistili presnú príčinu vášho zdravotného problému.

Budem veľmi vďačný, ak kliknete na jedno z tlačidiel
a zdieľajte tento materiál so svojimi priateľmi :)

S.S. Pavlenko. Regionálne centrum bolesti. Novosibirsk

I. Pojem akútnej, chronickej a patologickej bolesti. Patofyziologické a klinické znaky chronickej bolesti. Hlavné typy syndrómov chronickej bolesti. Neurochémia chronickej bolesti.

Akútna bolesť je zvyčajne príznakom nejakej náhlej patológie alebo poškodenia tkaniva. Akútnu bolesť možno nazvať fyziologickou, pretože plní určitú ochrannú funkciu a signalizuje vývoj patologických procesov v tkanivách a prispieva k rozvoju adaptívnych komplexných reakcií v tele. Liečba akútnej bolesti je zvyčajne zameraná na odstránenie príčiny, ktorá túto bolesť spôsobila, prípadne na minimalizáciu jej algogénneho účinku (blokáda).
Chronická alebo recidivujúca bolesť má viaczložkový pôvod, ktorý je založený nielen na patofyziologických, ale aj na úzko pôsobiacich psychologických a sociálnych faktoroch. Chronická bolesť sa tiež nazýva patologická bolesť, pretože má patogénny význam pre telo a spôsobuje dysfunkciu centrálneho nervového systému, duševné a emocionálne poruchy, vedie k poškodeniu vnútorných orgánov.
Chronická (patologická) bolesť sa považuje za nezávislé ochorenie s primárnym patologickým procesom v somatickej sfére a sekundárnou dysfunkciou periférneho a centrálneho nervového systému. Jeho hlavnými rozdielmi sú trvanie (najmenej 3 - 6 mesiacov), zvýšená rezistencia pacienta na terapiu a absencia priamej závislosti od identifikácie a odstránenia príčiny, ktorá ju spôsobila.

Chronická bolesť môže byť troch typov:

1. Bolesť vyplývajúca z nepretržitej dlhodobej expozície (herniovaný disk).
2. Bolesť po akútnom poranení, ktorá však trvá dlhšie ako normálne obdobie hojenia (kauzalgia, syndróm regionálnej bolesti, fantómová bolesť).
3. Bolesť bez špecifickej, viditeľnej, nápadnej príčiny (bolesti hlavy zo svalového napätia, migrény).

• Chronická bolesť je nezávislá choroba, v patogenéze ktorej majú hlavný význam psycho-emocionálne a sociálne faktory. Pri chronickej bolesti nemusí existovať priama súvislosť medzi bolesťou a príčinou, ktorá ju spôsobila.
• Mechanizmy rozvoja chronickej bolesti a depresie zahŕňajú spoločné systémy mediátorov.
• Podľa epidemiologických štúdií existuje silná súvislosť medzi depresiou a chronickou bolesťou.

Existujú rôzne klasifikácie chronickej bolesti. Väčšina z nich je založená na lokalizácii bolestivého syndrómu: bolesti hlavy, krku a chrbta, bolesti tváre, bolesti končatín, bolesti na hrudníku, bolesti brucha, bolesti v panvovej oblasti.
Existujú aj bolesti somatického pôvodu, neurogénne a psychogénne bolesti.
V mechanizmoch rozvoja chronickej bolesti, bez ohľadu na jej lokalizáciu a pôvod, je dôležitá dôležitosť mediátorových systémov mozgu a miechy:

• Serotonergný
• noradrenergný
• Dopaminergný
• GABAergický
• Peptidergné (opioidné a neopioidné).

Na základe mnohých klinických a experimentálnych štúdií sa zistilo:

1. Intratekálne podanie serotonínu spôsobuje analgéziu a inhibuje aktivitu neurónov dorzálnych rohov miechy spôsobenú bolestivou stimuláciou.
2. Keď sa do určitých oblastí mozgu (raphe nucleus magnum) zavedú inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ktoré podporujú uvoľňovanie serotonínu zo synaptických zakončení, vzniká analgetický účinok.
3. Selektívne narušenie zostupných serotonergných dráh zvyšuje reakciu na bolesť.

Podobné výsledky boli získané pri štúdiu vplyvu adrenergného mediátorového systému. Ukázalo sa, že norepinefrín moduluje signály bolesti na suprasegmentálnej aj miechovej úrovni. Preto blokátory adrenergných receptorov zvyšujú citlivosť na bolesť a agonisty (klonidín) inhibujú aktivitu nociceptívnych neurónov v reakcii na stimuláciu bolesti.

II. Chronická bolesť a depresia.

Početné klinické a epidemiologické štúdie preukázali, že existuje úzka súvislosť medzi chronickou bolesťou a depresiou. Údaje o prevalencii depresie u pacientov s chronickou bolesťou sa pohybujú od 30 do 87 %.
Niektorí vedci považujú depresiu za hlavný faktor zníženej schopnosti pracovať u pacientov s chronickou bolesťou alebo za najvýznamnejšiu motiváciu pri hľadaní lekárskej pomoci.
Spojenie medzi depresívnymi poruchami a chronickou bolesťou sa však nezdá byť jasné a existujú rôzne alternatívne verzie ich vzťahu príčina-následok:

1. Chronická bolesť je príčinou depresie.
2. Pacienti s depresiou častejšie pociťujú bolesť.
3. Chronická bolesť a depresia sú nepriamo spojené s ďalšími intervenujúcimi faktormi (zdravotné postihnutie).

III. Farmakoterapia chronickej bolesti. Adjuvantná terapia. Použitie antidepresív pri liečbe chronickej bolesti.

Pri liekovej terapii syndrómov chronickej bolesti sa používajú dve hlavné skupiny liekov:

1. Analgetiká (opioidné a neopioidné)
2. Adjuvantné analgetiká.

Adjuvantné analgetiká alebo „koanalgetiká“ sú heterogénnou skupinou liekov, ktoré poskytujú analgéziu buď pri špecifických bolestivých syndrómoch, alebo neutralizujú vedľajšie účinky opioidov, čo im umožňuje predĺžiť ich analgetický účinok. Patria sem lieky, ktoré nemajú priame analgetické vlastnosti, ale získavajú ich za určitých okolností (antihistaminiká, trankvilizéry, antikonvulzíva atď.).
Chronická (patologická) bolesť predstavuje práve tie stavy, pri ktorých použitie viacerých adjuvantných prostriedkov vedie k pozitívnemu efektu. Medzi poslednými patrí významné miesto antidepresívam.
Bohužiaľ, v rozšírenej klinickej praxi je predpisovanie antidepresív lekármi motivované len túžbou vyvolať sedatívny účinok a tým vytvoriť priaznivé zázemie pre hlavnú terapiu (analgetiká). Medzitým je známe, že užívanie antidepresív má pozitívny účinok u 50-60% pacientov s chronickým srdcovým ochorením. Údaje z viac ako 60 klinických štúdií ukazujú analgetický účinok antidepresív pri liečbe väčšiny ICHS.
Predpokladá sa, že antidepresíva majú analgetický účinok prostredníctvom troch hlavných mechanizmov:

1. Znížte depresiu.
2. Zosilnenie účinku analgetík alebo endogénnych opiátových peptidov.
3. Majú vlastné analgetické vlastnosti, ktoré spočívajú v dlhodobom predĺžení synaptickej aktivity norepinefrínu a serotonínu.

CBP je všeobecnou indikáciou na použitie antidepresív, ale niektoré syndrómy bolesti sú povinnou indikáciou na ich použitie. Patria sem neurogénne bolestivé syndrómy (diabetická neuropatia, herpetická neuropatia, kauzalgia atď.), niektoré typy primárnych bolestí hlavy (bolesť hlavy pri svalovom napätí, migréna, bolesť hlavy zo zneužívania atď.).

IV. Farmakoterapia antidepresívami pri ICHS.

V tabuľke sú uvedené rôzne skupiny antidepresív, ktoré sa líšia mechanizmom účinku.

V liečbe ICHS sa používajú antidepresíva - inhibítory neuronálneho vychytávania neurotransmiterov: neselektívne a selektívne.
Prvá skupina zahŕňa tricyklický A štvortaktný antidepresíva.
1. Tricyklické antidepresíva(amitriptylín, imipramín, klomipramín).
Ich farmakologickým účinkom je inhibícia spätného vychytávania norepinefrínu a serotonínu, čo vedie k akumulácii týchto neurotransmiterov v oblasti receptora.
Počiatočná dávka tricyklických antidepresív je od 10 do 25 mg večer pred spaním, potom sa denná dávka zvyšuje o 10-25 mg každých 3-7 dní na maximálne 75 mg (migréna, tenzné bolesti hlavy) až 150 mg (neuropatická bolesť). Do konca prvého týždňa je možný analgetický účinok, po 2-3 týždňoch nastáva psychotropný účinok - zlepšuje sa nálada, zvyšuje sa schopnosť pracovať a zmizne úzkostné očakávanie bolesti. Terapia sa vykonáva niekoľko mesiacov s postupným vysadením.

Vedľajšie účinky:

1. Cholinergné: sucho v ústach, rozmazané videnie, zápcha, retencia moču, sínusová tachykardia, závrat.
2. Histaminergné: ospalosť, prírastok hmotnosti.
3. Adrenergné: ortostatická hypotenzia, kardiotoxicita.

2. Štvornásobné cyklické antidepresíva(maprotilín-ludiomil, mianserín-lerivón). Majú prevládajúci účinok na noradrenergný vysielací systém. Existujú dôkazy o účinnosti Mianserinu (Lerivon) pri liečbe bolesti hlavy z svalového napätia. Okrem toho je liek vhodný, keď je potrebné dosiahnuť sedatívny účinok. V našej praxi sa Mianserin s dobrým účinkom používal pri bolestiach krížov v dávke 10 až 30 mg denne.
Lieky z tejto skupiny majú minimálne vedľajšie účinky, medzi ktoré patrí ospalosť, prírastok hmotnosti a ortostatická hypotenzia.
Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (fluoxetín-Prozac, venflaxín, nefazodón, sertralín-Zoloft, paroxetín-Paxil).
Úloha selektívnych inhibítorov pri liečbe chronickej bolesti je kontroverzná a existuje len málo klinických štúdií na preukázanie ich účinnosti pri neurogénnej bolesti.
Fluoxetín (Prozac) je najznámejší na liečbu bolestí hlavy: migrény a najmä chronických tenzných bolestí hlavy. Predpísaná 1 kapsula (20 mg) 1-krát denne počas 6-8 týždňov. Podľa ruských autorov (A.M. Vein, T.G. Voznesenskaya atď.) sa významný účinok dosiahol u 65% pacientov. Je dokázané, že fluoxetín spôsobuje štatisticky významné zníženie frekvencie záchvatov a ich trvania.
Selektívne inhibítory majú minimálnu anticholinergnú a α-adrenergnú blokujúcu aktivitu a tým aj minimálne vedľajšie účinky (nauzea, vracanie, úzkosť a nepokoj, sexuálna dysfunkcia, bolesti hlavy, nepokoj).

V. Hodnotenie účinnosti použitia antidepresív v liečbe chronických srdcových chorôb.

Podľa nedávnych prehľadov používania antidepresív na analgéziu (Onghena, Van Houdenhove, 1992) v placebom kontrolovaných štúdiách:

1. V populácii pacientov s chronickým srdcovým ochorením užívajúcich antidepresíva sa účinok vyskytuje v priemere u 74 %.
2. Veľkosť analgetického účinku pri použití antidepresív je nezávislá od prevažne organického alebo psychologického základu bolesti.
3. Veľkosť analgetického účinku nezávisí od antidepresívnej aktivity lieku, prítomnosti maskovanej depresie alebo použitia antidepresív ako sedatív. Preto by sa u pacientov s poruchami spánku mali používať antidepresíva s výraznejším sedatívnym účinkom, aby sa znížilo riziko závislosti na hypnotikách.
4. Vo výbere selektívnych antidepresív (serotonín alebo norepinefrín) nie je žiadna zjavná výhoda. Avšak antidepresíva s nízkou selektivitou pri inhibícii spätného vychytávania monoamínov majú väčší analgetický účinok.

Antidepresíva
(tymoanaleptiká, tymoleptiká)

A. Inhibítory monoaminooxidázy (MAO) A) ireverzibilné inhibítory MAO: Nialamid, Fenelsine b) reverzibilné inhibítory MAO: Befolum, Feprosidnin HCL

B. Inhibítory neurónového vychytávania: A) neselektívne inhibítory vychytávania neurónov: tricyklické antidepresíva: amitriptylín, klomipramín, desipramín, doxepín, nortriptylín štvorcyklické antidepresíva: Maprotilin, Mianserin. b) selektívne inhibítory vychytávania neurónov: burtriptilín, fluoxetín, nefazodon, paroxetín, sertralín, venflaxín.

B. Antidepresíva rôznych skupín: Cephedrinum, Citalopram, Tryptofán.

D. Lieky iných farmakologických skupín s antidepresívnymi účinkami: Ademetionin.

TRICYKLICKÉ ANTIDEPRESÍVA

Počiatočná dávka je od 10 do 25 mg večer pred spaním, po ktorej nasleduje zvýšenie dennej dávky o 10-25 mg každých 3-7 dní na maximálne 75 mg (migréna, tenzné bolesti hlavy) na 150 mg ( neuropatická bolesť). Do konca prvého týždňa je možný analgetický účinok, po 2-3 týždňoch nastáva psychotropný účinok. Dĺžka liečby je niekoľko mesiacov s postupným vysadením. Vedľajšie účinky: 1. Cholinergné: sucho v ústach, rozmazané a rozmazané videnie, zápcha, retencia moču, sínusová tachykardia, závrat. 2. Histaminergné: ospalosť, zvýšenie telesnej hmotnosti. 3.Adrenergné: ortostatická hypotenzia, kardiotoxicita.

Účinnosť verzus komplikácie antidepresív (McQuay a kol. 1996)

Syndrómy chronickej bolesti	NNT (číslo potrebné na liečbu) NNT - počet pacientov, ktoré musia byť ošetrené na dosiahnutie určitého účinku)
	Zníženie bolesti (> 50 %)	Menšie vedľajšie účinky	Veľké vedľajšie účinky
Diabetická neuropatia	3	2,8	19,6
Postherpetická neuralgia	2,3	6	19,6
Atypická bolesť tváre	2,8	-	-
Centrálna bolesť	1,7	2	-
imipramín	3,7	-	-
desipramín	3,2	-	-
Kombinované TCA	3,2	-	-
paroxetín	5	-	-
Fluoxetín	15,3	-	-
Mianserin	-	-	-